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替米沙坦与其他沙坦类药物的比较分析

08-26

替米沙坦与其他沙坦类药物的比较分析

#沙坦类降压药可以说是降压药中的“后起之秀”,它在利尿剂、β受体阻断剂、钙通道阻断剂的四大降压药之后面市,属于血管紧张素受体拮抗剂(ARB).是临床五大常用降压药之一。沙坦类发展至今已经有10个品种,包括缬沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦、替米沙坦、阿齐沙坦、坎地沙坦酯、奥美沙坦、阿利沙坦、美阿沙坦钾以及上市不久的依普沙坦

在众多系列的降压药物中,沙坦类降压药不仅降压效果得到认可,还具有多方面的心血管和靶器官保护作用,被称之为“全能型”降压药,另外发生的副作用较小,没有地平类常见的水肿、面红;没有利尿剂的电解质紊乱;没有洛尔类的引起心跳慢,更没有普利类的干咳,因此在临床上使用非常广。

在适应症方面,在《中国高血压防治指南2018》推荐沙坦类降压药尤其适用于伴左心室肥厚、心力衰竭、糖尿病肾病、冠心病、代谢综合征、微量白蛋白尿或蛋白尿患者以及不能耐受 ACEI 的患者,并可预防心房颤动

一、10个沙坦类药的各自特点

沙坦类降压药几乎成了医生的首选,虽然10个品种都同属于ARB类,但是还是存在很多的不同,现将10个品种的特点、适应症及用药交代分享给大家,大家可以收藏起来!

1,缬沙坦

降压强度中等偏弱,不影响心率,对心脏的保护作用较好。适用于轻中度原发性高血压,高血压合并心衰患者适用,适用于高血压病合并冠心病或者是有心肌肥厚的患者有逆转心肌的作用。

口服后2小时起效,4-6小时达峰,可维持24小时。建议早晨服用,更好控制白天血压;食物会影响缬沙坦的吸收,生物利用度会降低约48%,但是不影响血药浓度,8小时后血药浓度相似。

2,厄贝沙坦

降压强度大,容易使血压达标,对肾功能有一定的保护。适用于高血压伴肾功能不全的患者,批准适应症为高血压合并2型糖尿病、肾病的患者。

口服后吸收好,1小时起效,药效维持24小时;

3,氯沙坦钾

降压幅度不高,但具有降尿酸的作用;适用于高血压合并高尿酸血症;高血压合并心衰患者。

口服后1小时起效,3-4小时达峰。氯沙坦钾片中含有钾,对高钾血症患者不适用。

4,替米沙坦

降压效果强,半衰期在沙坦类中最长,主要用于重度高血压患者。除降压外还具有心血管保护作用,适合高血压伴心血管疾病的患者。研究数据显示,替米沙坦适合心血管疾病的高危人群,例如心肌梗死后,脑卒中,糖尿病的患者,可降低这些人群的心血管事件发生率,例如心血管死亡,卒中,心肌梗死住院等等。

口服后3小时起效,半衰期达24小时,偶尔漏服一次,对血压的影响较小。

5,阿齐沙坦

新一代选择性AT1亚型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。不仅拮抗血管紧张素II的1型受体,还可能通过多种机制降低心血管疾病及糖尿病的风险。具有预防左室重构,延缓肾功能损害的作用,也是心绞痛以及心力衰竭患者的二级预防用药。临床主要用于降血压,降压强度较高,作用时间长

肌酐明显升高,已经超过3mg/dL,以及双侧肾动脉狭窄、高钾血症等疾病的患者,不建议应用此药治疗。

6,坎地沙坦酯

降压强度大于氯沙坦、阿利沙坦和缬沙坦,属于中等强度,能促进钠盐的排出,保护肾脏。适合高血压合并心衰患者。

7,奥美沙坦

降压强度强,用于原发性高血压,不影响心率,能改善左心室舒张功能,在低压控制上优于其他沙坦类。研究数据显示,奥美沙坦对慢性心衰患者心功能和血清IL-23、BNP的指标具有改善作用。奥美沙坦适用于高血压合并心衰、房颤的老年高血压患者。

8,阿利沙坦

我国自主研发的降压药,适用于轻中度高血压患者。阿利沙坦治疗高血压合并稳定型心绞痛的降压效果比较显著,可明显减少患者心绞痛发作次数。

口服后,直接在胃肠道吸收,被胃肠道的酯酶完全水解,水解后产生唯一的具有药理活性产物EXP3174,无其他无活性药物。因此,对肝脏的副作用小,这一点优于氯沙坦钾,同时具有降低尿酸的作用。

食物会降低吸收,餐后服用生物利用度降低35.5%,建议不与食物同服。

9,美阿沙坦

降压效果最强,被称之为“史上最强降压药”。降压强度上,有研究显示,与奥美沙坦和缬沙坦比较,同时治疗6周后,美阿沙坦40mg和80mg降压强度强于奥美沙坦酯40mg和缬沙坦320mg。美阿沙坦不仅降压强大持久,更是在心血管和肾脏方面获益更多,适合于中重度高血压伴心血管风险的患者

美阿沙坦会使血钾升高,用药期间注意血钾监测,血钾浓度大于5.5mmol/L时需要停药。

10,依普沙坦

依普沙坦是最新的沙坦类降压药,据研究数据显示,依普沙坦能促进尿钠排泄,能增加健康男性的平均有效肾血浆流量,可维持原发性高血压患者和肾功能不全患者的肾功能水平,不会降低肾小球滤过率,适用于高血压伴肾功能障碍者

口服2-4小时起效,6-8小时达峰,24小时发挥平稳降压,48小时仍有降压作用。

二、10种沙坦类中的共同适应症

1,在降压联合降尿酸方面

对于高血压合并尿酸高的患者,优先选择氯沙坦、阿利沙坦酯,其中阿利沙坦酯是降压的我国自主研发,不仅是降尿酸、防痛风,而且不需肝脏代谢,胃肠道直接吸收,副作用更小,效果突出,较理想的选择。

对于高血压合并尿酸高的患者,谨慎选择替米沙坦、美阿沙坦钾、奥美沙坦、坎地沙坦和阿齐沙坦5种药,这5种沙坦可能会使尿酸升高。

2,降压防心衰、防心血管疾病

最新的心衰指南更新:坎地沙坦、缬沙坦、氯沙坦为心衰的金三角之一。对于高血压伴有心衰或者心血管疾病患者,可优先考虑坎地沙坦、缬沙坦、氯沙坦这3种沙坦类药物。

3,降压缓解2型糖尿病、肾病患者

对于高血压伴有糖尿病肾病患者,优先考虑厄贝沙坦、氯沙坦、阿齐沙坦和依普沙坦

4,降压并2型糖尿病、肾病、心脏病

对于高血压合并2型糖尿病、肾病、心脏病的患者,优先考虑缬沙坦

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